新型药物涂布法即将问市

    英国诺丁汉大学的化学家正在开发一种塑料药物涂布的新方法。这种绿色给药方法更为有效和毒性较低，不会对处于现代医学治疗前沿的新一代生物制药的药效产生损害。

    常规药物涂布方法使用高温和苛性溶剂，使药物的活性成分在到达患者体内之前就已经遭到破坏。但诺丁汉大学率先采用的绿色化学技术可有效保护药物活性成分，从而大幅提高药效。该技术利用塑料来控制药物的释放时间，可减少注射次数，使药物发挥最大疗效。

    原理上，绿色化学技术无论就过程本身，还是对患者和环境的影响而言，都是一种全新的“良性设计”方法。绿色化学技术承诺生产过程更清洁、更安全，产品更好、更纯。

    诺丁汉大学的史蒂夫·霍德尔教授在前不久举行的英国科学促进协会大会上，概述了该大学率先开展的绿色化学技术应用情况，特别是应用超临界流体取代传统溶剂（苯和氯仿）所取得的进展。

    霍德尔教授的研究重点放在利用超临界二氧化碳的独特性能。超临界流体是指在临界温度和临界压力以上的流体，作为反应溶剂介质兼有液体和气体的双重物理特性。在接近室温和适度压力的条件下，超临界二氧化碳的气液两相性质非常接近，以至于无法分辨。

    这个过程可通过使用生物可降解的塑料来制作聚合物药物涂布，就像它们用于可溶性外科缝合术一样。聚合物被用来在药物注入身体之前装载药物。

    传统的化学工艺常常用高温或挥发性有毒溶剂如氯仿、苯和其他挥发性有机物。制成产品中的溶剂残留对患者和环境都有害，所以需要特殊的处理和回收措施以防止它们散发到空气中。传统工艺还会导致药物失效，高温和常规溶剂对许多生物活性药都有不利影响，可以摧毁多达50%%的有效药物分子。

    而绿色化学技术致力于在工艺中去除这些常规溶剂。由于超临界流体可以用来支持无溶剂化学过程，可用以创造在常规溶剂条件下或按常规工艺很难或根本不可能实现的新技术。

    霍德尔教授的研究表明，生物可降解聚合物可在接近室温的条件下使用超临界二氧化碳实行增塑。固态的塑料在置于高压下的二氧化碳中时开始融化变成液态，由于不使用高温，药物中微妙的生物活性成分，如生长因子或蛋白质，可在不损失任何活性的情况下混入增塑聚合物。而且由于不使用常规溶剂，也就不会有有毒物质残留在产品上。

    霍德尔教授说，使用绿色化学方法，将药物颗粒一粒粒地包入生物降解聚合物后就可以进行皮下注射了。药物注入人体，聚合物开始降解，药物释放被血液吸收，整个渐进过程可延续几天或一周。这样就可以控制延长药物的释放时间，使有效药物成分到达患者的治疗部位。

    生物降解聚合物对用于药物输送特别具有吸引力，因为一旦进入人体，它们不需要收回或进一步操纵，并且能降解成水溶性、无毒的副产物。不同聚合物在体内的降解速度不同，因此可以选择合适的聚合物来获得理想的释放速率。

    霍德尔教授说，相比传统方法给予药物治疗，经注射的控释给药法具有许多优点，包括减少用药次数和毒副作用、改善疗效和便利程度、改善生活质量等，因此更符合病人的需求，这将意味着可以终结每日两次的注射，而只需每周注射一次。利用超临界流体的新给药方法所提供的清洁、无残留的工艺过程，也可以用来生产其他新型高分子材料，从增强型防弹塑胶、洗涤剂到涂料，甚至还可用于组织工程的多孔支架。